Bretazenil

 
Bretazenil
General
Fórmula estructural Imagen de la estructura
Fórmula molecular C19H20BrN3O3
Identificadores
Número CAS 84379-13-5[1]
ChEMBL CHEMBL366947
ChemSpider 97049
PubChem 107926
UNII OSZ0E9DGOJ
Propiedades físicas
Masa molar 417,068804 g/mol

Bretazenil ( Ro16-6028 ) es una imidazo-pirrolo-benzodiazepina con acción ansiolítica, derivada de la familia de las benzodiazepinas,[2]​ sintetizada en 1988, estrechamente relacionada en su estructura con la benzodiazepina antagonista flumazenil, aunque sus efectos son algo diferentes. Se clasifica como una benzodiazepina de alta potencia debido a su alta afinidad de unión a los recepterores específicos, donde actúa como un agonista parcial.[3][4]​ Su perfil como agonista parcial y los datos clínicos de ensayo sugieren que tiene efectos secundarios reducidos. Por todo ello se propone que Bretazenil causa un desarrollo menos intenso del efecto tolerancia y del síndrome de abstinencia. Bretazenil difiere de las benzodiazepinas 1,4 tradicionales por ser un agonista parcial y porque se une a las subunidades alfa 1, 2, 3, 4, 5 y 6 que contienen los GABA A complejo-receptores de benzodiazepinas. Las benzodiazepinas 1,4 se enlazan sólo a las alfa 1, 2, 3 y 5 GABA A del complejo-receptor benzodiazepínico.

  1. Número CAS
  2. Halbreich, Uriel; Montgomery, Stuart A. (1 de noviembre de 2008). Pharmacotherapy for Mood, Anxiety, and Cognitive Disorders (en inglés). American Psychiatric Pub. ISBN 9781585628216. Consultado el 1 de febrero de 2018. 
  3. Giusti, P.; Guidetti, G.; Costa, E.; Guidotti, A. (Jun 1991). «The preferential antagonism of pentylenetetrazole proconflict responses differentiates a class of anxiolytic benzodiazepines with potential antipanic action». J Pharmacol Exp Ther 257 (3): 1062-8. PMID 1675286. 
  4. Finn, DA.; Gee, KW. (Nov 1993). «A comparison of Ro 16-6028 with benzodiazepine receptor 'full agonists' on GABAA receptor function». Eur J Pharmacol 247 (3): 233-7. PMID 7905829. doi:10.1016/0922-4106(93)90190-K. 

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